早在20世纪70年代，年轻的外科医生Judah Folkman在与癌症患者接触中发现癌组织富含异常多的血管，这些血管脆弱且易出血。他还发现癌组织在没有血管新生的情况下虽然能生存却不会进一步生长，因此他认为癌组织必须依赖新生血管来支持它们的生长。
早期的体内实验证实，癌细胞能刺激内皮细胞(endothelial cell，EC)的增殖和血管毛细血管的生长。相反，在没有新生血管的情况下，移植的肿瘤的成长会停滞，大小不会大于3立方毫米。1971年，Folkman等发现了促血管新生因子(tumor angiogenesis factor TAF)，能诱导EC的增殖和血管生成。
基于这些发现，Folkman等除了提出癌组织的生长依赖于血管新生，还提出了另一些观点：癌组织内的恶性肿瘤细胞和ECs组成了一种高度整合、生长非依赖性的系统;血管生成因子由癌组织分泌从而刺激血管的生长;抑制血管生成能阻止癌组织的生长;抗血管再生能成为一种抗癌症的新疗法。
肿瘤血管新生是肿瘤生长和转移所必需的过程。如果血管新生受阻或缺乏，则肿瘤不会长大，也不会转移。应用特殊药物消除和阻抑新生血管，可使癌肿停止生长，阻止转移和扩散。抗血管新生治疗已被美FDA和其他包括欧共体的28个国家批准用于治疗癌症。
目前，世界上有2种有效的抗肿瘤血管新生药物，即AVASTIN，ENDOSTAR(恩度)等，其中，恩度系Endostatin 类似品，是中国研制成功的多靶点抑制血管新生药物，对非小细胞性肺癌有良好效果，也适用于其他多种肿瘤。
