今天和大家分享一下目前治疗肺癌的几种靶点导向药物,我的开头是不是很简单?(wo知道是的)话不多说,开始进入正题。
什么是靶点导向治疗
靶点导向治疗主要分为两种,一种是针对肿瘤驱动基因改变的,例如针对ALK易位的,或者是针对EGFR敏感突变的。另外一种是作用于肿瘤微环境的,例如抗血管生成药物等。针对肿瘤的驱动基因改变的位点,可设计相应的治疗药物,药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用,使肿瘤细胞特异性死亡或停止生长,而对肿瘤周围的正常组织细胞波及相对较少,所以分子靶点导向治疗又被称为“生物导弹”。
根据给药途径分为口服类药物(例如针对EGFR的第一代靶点导向药物吉非替尼、埃克替尼、厄洛替尼,第二代药物阿法替尼及第三代药物奥希替尼,针对ALK的克唑替尼等),和静脉类药物(例如贝伐珠单抗、恩度等)。今天主要给大家介绍几种口服的靶点导向药物。
吉非替尼(易瑞沙)
第一个进入中国的针对EGFR敏感突变的酪氨酸激酶抑制剂小分子靶点导向药物,至今已经有13年的时间了。在相当长的一段时间内,易瑞沙就是靶点导向治疗的代名词。IPASS研究比较易瑞沙与标准化疗治疗不吸烟的亚洲晚期肺腺癌的疗效,奠定了易瑞沙一线治疗EGFR敏感突变肺癌的地位。而在此之前肺癌的一线治疗是化疗的一统天下。易瑞沙的耐受性较好,皮疹相对比较轻微,有些患者会有腹泻。在肝功能有损害的患者中使用需要谨慎,有极少数患者会出现间质性肺疾病。
厄洛替尼(特罗凯)
作用靶点与吉非替尼相同,是第二个在中国上市的TKI类靶点导向药物。对于EGFR敏感突变肺癌患者的疗效与吉非替尼相似或略优于吉非替尼。脑脊液的浓度高于吉非替尼。皮疹较吉非替尼严重,肝毒性较吉非替尼轻。临床上发现在使用吉非替尼的患者中,如果全身控制较好,仅出现脑膜的转移或颅内病灶进展,调整为厄洛替尼,部分患者会再次获得疗效。
埃克替尼
第一个国产的TKI类药物。疗效与吉非替尼相似,安全性在三个第一代靶点导向中是最佳的,每天三次给药。
克唑替尼
第一个针对ALK易位的靶点导向药物。ALK阳性肺癌是肺癌的一个亚型,占了整个肺癌的3%到5%。ALK阳性肺癌目前是晚期肺癌中治疗效果最好的一个类型。克唑替尼的主要不良反应包括视觉的改变、肝毒性、心脏毒性及下肢水肿等。需要在有经验的医生指导下使用。需要定期检查肝功能、心肌酶谱及心电图等。继克唑替尼之后,现在已经研发了第二代的ALK抑制剂和第三代的ALK抑制剂。这些药物的出现使得ALK阳性肺癌成为了真正意义上的慢性疾病。
和十几年以前相比,易瑞沙等靶点导向药物,不仅延长了肺癌患者的生命,同时副作用小,可以口服,很大程度上改变了患者的生存质量。转移性肺癌很难治愈,因为它在不断变化,不断对药物产生耐药性。人们治疗肿瘤的过程,也是肿瘤细胞逃避打击的过程。借鉴了EGFR靶点导向药物的研发经历,新的靶点导向药物的研发周期也越来越短。坚持是很重要的!